ROBEXERA 20 MG/ML SOLUTION INJECTABLE POUR CHATS ET CHIENS

Excipients :

Solution limpide, incolore à légèrement jaune brunâtre.

Chats et chiens.

Traitement de la douleur et de l'inflammation liées à une chirurgie orthopédique ou des tissus mous.

Ne pas utiliser chez les animaux présentant des ulcérations gastro-intestinales.

Ne pas utiliser en association avec des corticostéroïdes ou autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS).

Ne pas utiliser en cas d’hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipients.

Voir également la rubrique 3.7.

Aucune.

L’innocuité du médicament vétérinaire n’a pas été établie chez les chats âgés de moins de 4 mois et chez les chiens âgés de moins de 2 mois ou chez les chiens et chats pesant moins de 2,5 kg.

L’utilisation en cas d’insuffisance cardiaque, hépatique ou rénale, de déshydratation, d’hypovolémie ou d’hypotension peut présenter un risque supplémentaire pour l’animal. L’utilisation dans de telles conditions, si elle ne peut être évitée, nécessite une surveillance étroite et une fluidothérapie.

Utiliser ce médicament vétérinaire sous stricte surveillance vétérinaire, en cas de risque d'ulcération gastro-intestinale ou d’intolérance connue à d'autres AINS.

L’exposition cutanée prolongée et l’injection accidentelle chez la femme enceinte, surtout à l’approche du terme de la grossesse, augmente le risque de fermeture prématurée du canal artériel fœtal.

Se laver les mains et les parties du corps exposées immédiatement après avoir administré le médicament.

En cas d’exposition orale (main-à-bouche), d’exposition cutanée prolongée ou d'injection accidentelle, demandez immédiatement conseil à un médecin et montrez-lui la notice ou l’étiquette.

Sans objet.

Chats :

¹La plupart de ces cas étaient modérés et n'ont pas nécessité de traitement.

Chiens :

¹Une douleur modérée ou sévère au site d'injection était peu fréquente.

²La plupart de ces cas étaient modérés et n'ont pas nécessité de traitement.

Il est important de notifier les effets indésirables. La notification permet un suivi continu de l’innocuité d’un médicament vétérinaire. Les notifications doivent être envoyées, de préférence par l’intermédiaire d’un vétérinaire, soit au titulaire de l’autorisation de mise sur le marché ou à son représentant local, soit à l’autorité nationale compétente par l’intermédiaire du système national de notification. Voir la notice pour les coordonnées respectives.

L’innocuité du médicament vétérinaire n’a pas été établie en cas de gestation et lactation

L’innocuité du médicament vétérinaire n’a pas été établie chez les chats et les chiens destinés à la reproduction.

Gestation et lactation :

Ne pas utiliser chez les femelles gestantes ou en lactation.

Fertilité :

Ne pas utiliser chez les animaux reproducteurs.

Ce médicament vétérinaire ne doit pas être administré en association avec d’autres AINS ou des glucocorticostéroïdes. Un traitement préalable par d’autres médicaments anti-inflammatoires peut augmenter les effets indésirables ou entraîner des effets indésirables additionnels. En conséquence, une période d’au moins 24 heures sans traitement devra être observée avant le début du traitement avec ce médicament vétérinaire. Cependant la période sans traitement devra prendre en considération les propriétés pharmacocinétiques des médicaments précédemment utilisés.

Un traitement concomitant avec des médicaments agissant sur le débit rénal comme les diurétiques ou les Inhibiteurs de l’Enzyme de Conversion de l’Angiotensine (IECA), devra faire l’objet d’une surveillance étroite. L’administration concomitante de ce médicament vétérinaire avec du bénazépril (IECA) pendant 7 jours chez des chats ou chiens sains traités avec ou sans furosémide (diurétique) n’a été associée à aucun effet négatif sur la concentration plasmatique (chats) ou urinaire (chiens) en aldostérone, sur l’activité de la rénine plasmatique ou sur le taux de filtration glomérulaire. Aucune donnée d’innocuité dans l’espèce cible et aucune donnée de l’efficacité n’existe, en général, pour l’association robénacoxib et bénazépril.

Comme les anesthésiants peuvent affecter la perfusion rénale, une fluidothérapie parentérale pendant la chirurgie doit être considérée comme pouvant diminuer les complications rénales possibles lors d’utilisation d’AINS en péri-opératoire.

L’administration simultanée de substances potentiellement néphrotoxiques devrait être évitée car il y aurait un risque d’augmentation de la toxicité rénale.

L’administration simultanée d’autres substances actives possédant un fort degré de liaison aux protéines peut provoquer une compétition avec le robénacoxib et conduire à des effets toxiques.

Voie sous cutanée (s.c.).

La dose recommandée est de 2 mg de robénacoxib/kg de poids corporel (1 mL de médicament vétérinaire pour 10 kg de poids corporel).

Administrer le médicament vétérinaire environ 30 minutes avant l'intervention, par exemple au moment de l'induction de l'anesthésie générale.

Après une chirurgie chez le chat, le traitement peut être poursuivi une fois par jour à la même heure jusqu’à deux jours et à la même posologie.

Après une chirurgie des tissus mous chez le chien, le traitement peut être poursuivi une fois par jour à la même heure jusqu’à deux jours et à la même posologie.

L’utilisation interchangeable de médicaments vétérinaires contenant du robénacoxib sous forme de comprimés et de solution injectable a été testée dans des études de tolérance chez l’animal cible et s'est avérée être bien tolérée par les chats et les chiens.

Les médicaments vétérinaires contenant du robénacoxib sous forme de solution injectable ou de comprimés peuvent être utilisés indifféremment, conformément aux indications et aux instructions approuvées pour chaque forme pharmaceutique. Le traitement ne doit pas excéder une dose par jour (comprimé ou injection). Il convient de noter que les doses recommandées pour les deux formulations peuvent être différentes.

Le bouchon doit être soumis à un maximum de 16 perçages.

Chez les jeunes chiens en bonne santé âgés de 6 mois, l'administration sous-cutanée quotidienne de robénacoxib à des doses de 2 mg/kg (dose thérapeutique recommandée DTR), 6 mg/kg (3 fois la DTR) et 20 mg/kg (10 fois la DTR) en neuf administrations sur une période de 5 semaines (3 cycles de 3 injections quotidiennes successives) n’entrainait pas de signes de toxicité, notamment de toxicité gastro-intestinale, rénale ou hépatique, ni de modification du temps de saignement. Des réactions inflammatoires réversibles ont été notées au niveau des sites d’injection pour tous les groupes (y compris les groupes témoins) et étaient plus marqués pour les groupes de doses de 6 et 20 mg/kg.

Chez de jeunes chats en bonne santé âgés de 10 mois il a été montré que le robénacoxib injecté une fois par jour par voie sous cutanée à des doses de 4 mg/kg (2 fois la DTR) pendant 2 jours consécutifs et 10 mg/kg (5 fois la DTR) pendant 3 jours consécutifs n’entrainait pas de signes de toxicité, notamment de toxicité gastro-intestinale, rénale ou hépatique, ni de modification du temps de saignement. Des réactions inflammatoires modérées et réversibles ont été notées au niveau des sites d’injection dans les deux groupes.

L’utilisation interchangeable de médicaments vétérinaires contenant du robénacoxib sous forme de comprimés et de solution injectable chez les chats âgés de 4 mois à des surdosages allant jusqu'à 3 fois la dose maximale recommandée (2,4 mg, 4,8 mg, 7,2 mg robénacoxib/kg par voie orale et 2,0 mg, 4,0 mg et 6,0 mg robénacoxib/kg par voie sous-cutanée) a entraîné une augmentation dose-dépendante de l'œdème sporadique au site d'injection et une inflammation subaiguë/chronique minimale à légère du tissu sous-cutané. Une augmentation dose-dépendante de l’intervalle QT, une diminution de la fréquence cardiaque et une augmentation de la fréquence respiratoire correspondante ont été observées lors des études de laboratoire. Aucun effet notable sur le poids corporel, le temps de saignement ou aucune preuve de toxicité gastro-intestinale, rénale ou hépatique n'ont été observés.

Lors des études de surdosage effectuées chez les chats, il y a eu un allongement dose-dépendant de l'intervalle QT. L’importance biologique de l'allongement des intervalles QT en dehors des variations normales observées après un surdosage de robénacoxib n’est pas connue. Aucun changement sur l'intervalle QT n'a été observé après une administration intraveineuse unique de 2 ou 4 mg/kg de robénacoxib à des chats sains anesthésiés.

L'utilisation interchangeable de médicaments vétérinaires contenant du robénacoxib sous forme de comprimés et de solution injectable chez des chiens de races communes à des doses allant jusqu'à 3 fois la dose maximale recommandée (2,0, 4,0 et 6,0 plus 4,0, 8,0 et 12,0 mg de robénacoxib/kg par voie orale et 2,0 mg, 4,0 mg et 6,0 mg de robénacoxib/kg par voie sous-cutanée) a entraîné un œdème, un érythème, un épaississement de la peau et une ulcération cutanée au site d'injection et une inflammation, une congestion ou une hémorragie du duodénum, du jéjunum et du caecum. On n'a observé aucun effet important sur le poids corporel, le temps de saignement ni aucun signe de toxicité rénale ou hépatique.

Aucune modification de la pression artérielle ou de l’électrocardiogramme n’a été observée après une administration unique de 2 mg/kg de robénacoxib par voie sous-cutanée ou 2 ou 4 mg/kg par voie intraveineuse chez des chiens sains. Des vomissements sont apparus 6 à 8 heures après l’administration chez 2 des 8 chiens traités avec la solution injectable à la dose de 4 mg/kg par voie intra-veineuse.

Comme avec tout AINS, un surdosage peut entraîner une toxicité gastro-intestinale, rénale ou hépatique chez l’animal sensible ou présentant des risques élevés de complication. Il n’y a pas d’antidote spécifique. Un traitement symptomatique de soutien est recommandé et devrait consister en l’administration d’agents protecteurs de la muqueuse gastro-intestinale ainsi qu’en la perfusion d’une solution saline isotonique

Sans objet.

Sans objet.

QM01AH91.

Le robénacoxib est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) de la classe des coxibs.

C’est un puissant inhibiteur sélectif de l’enzyme cyclooxygenase 2 (COX-2). La cyclooxygenase se présente sous deux formes. COX-1 est la forme constitutive de l’enzyme et présente une fonction protectrice, par exemple au niveau gastro-intestinal et au niveau des reins. COX-2 est la forme inductible de l’enzyme et est responsable de la production de médiateurs notamment des PGE2 qui entraînent douleur, inflammation et fièvre.

Chez le chat, l’utilisation de dosages sanguins in vitro a montré que le robénacoxib est environ 500 fois plus sélectif pour COX-2 (IC50 0,058 µM) que pour COX-1 (IC50 28,9 µM). In vivo, le robénacoxib solution injectable inhibe fortement l’activité de COX-2 et ne présente aucune activité sur COX-1. L’inflammation provoquée a permis de démontrer les propriétés antalgiques, anti inflammatoires et antipyrrétiques à la dose recommandée (2 mg/kg). Des études cliniques ont montré que le robénacoxib réduisait la douleur et l’inflammation liée à une chirurgie orthopédique ou des tissus mous chez les chats.

Chez le chien, le robénacoxib in vitro était environ 140 fois plus sélectif pour COX-2 (IC50 0,04µM) que pour COX-1 (IC50 79 µM). In vivo, le robénacoxib solution injectable inhibe fortement l’activité de COX-2 et ne présente aucune activité sur COX-1. L’inflammation provoquée a permis de démontrer les propriétés antalgiques, anti-inflammatoires et antipyrrétiques aux doses de 0,25-4 mg/kg avec un délai d’action très court (1h). Des études cliniques chez les chiens ont montré que le robénacoxib, à la dose recommandée (2 mg/kg), réduisait la douleur et l’inflammation liée à une chirurgie orthopédique ou une chirurgie des tissus mous, et réduisait le recours à des traitements supplémentaires chez des chiens ayant subi une chirurgie des tissus mous.

Chats :

Absorption

Les concentrations sanguines maximales de robénacoxib sont atteintes rapidement après injection sous-cutanée. Après une dose de 2 mg/kg, on obtient un T_max de 1 h, une C_max de 1 464 ng/mL et une ASC de 3 128 ng·h/mL. Après une administration sous-cutanée de 1 mg/kg, la biodisponibilité systémique est de 69%.

Distribution 

Le robénacoxib a un volume de distribution relativement faible (Vss de 190 mL/kg) et est fortement lié aux protéines plasmatiques (> 99 %).

Biotransformation

Le robénacoxib est largement métabolisé par le foie. Hormis un métabolite lactame, l'identité des autres métabolites est inconnue.

Élimination

Après administration intraveineuse, le robénacoxib est rapidement éliminé (CL à 0,44 L/kg/h) avec une élimination t_1/2 de 1,1 h. Après injection sous cutanée, la demi-vie d’élimination terminale est de 1,1 h.

Le robénacoxib persiste plus longtemps et à des concentrations plus élevées au niveau des sites d’inflammation que dans le sang.

Le robénacoxib est éliminé principalement par voie biliaire (∼70 %), le reste étant éliminé par voie rénale. Des injections sous-cutanées répétées de robénacoxib à des doses de 2 à 20 mg/kg n’ont pas entraîné de modifications du profil sanguin, ni de bioaccumulation du robénacoxib, ni d'induction enzymatique. La bioaccumulation des métabolites n’a pas été étudiée. La pharmacocinétique du robénacoxib injectable ne diffère pas entre mâles et femelles.

Chiens :

Absorption

Les concentrations sanguines maximales de robénacoxib sont atteintes rapidement après injection sous-cutanée. Après une dose de 2 mg/kg, on obtient un T_max de 1 h, une C_max de 615 ng/mL et une ASC de 2 180 ng·h/mL. Après une administration sous-cutanée de 1 mg/kg, la biodisponibilité systémique est de 88%.

Distribution 

Le robénacoxib a un volume de distribution relativement faible (Vss de 240 mL/kg) et est fortement lié aux protéines plasmatiques (> 99 %).

Biotransformation

Le robénacoxib est largement métabolisé par le foie. Hormis un métabolite lactame, l'identité des autres métabolites est inconnue.

Élimination

Après administration intraveineuse, le robénacoxib est rapidement éliminé (Cl à 0,81 L/kg/h) avec une élimination t_1/2 de 0,8 h. Après injection sous cutanée, la demi-vie d’élimination terminale est de 1,2 h.

Le robénacoxib persiste plus longtemps et à des concentrations plus élevées au niveau des sites d’inflammation que dans le sang.

Le robénacoxib est éliminé principalement par voie biliaire (∼65 %), le reste étant éliminé par voie rénale. Des injections sous-cutanées répétées de robénacoxib à des doses de 2 à 20 mg/kg n’ont pas entraîné de modifications du profil sanguin, ni de bioaccumulation du robénacoxib, ni d'induction enzymatique. La bioaccumulation des métabolites n’a pas été étudiée. La pharmacocinétique du robénacoxib injectable ne diffère pas entre mâles et femelles, et est linéaire entre 0,25–4 mg/kg.

En l’absence d’études de compatibilité, ce médicament vétérinaire ne doit pas être mélangé avec d’autres médicaments vétérinaires

Durée de conservation du médicament vétérinaire tel que conditionné pour la vente : 2 ans.

Durée de conservation après première ouverture du conditionnement primaire : 28 jours.

À conserver au réfrigérateur (entre 2 °C et 8 °C).

Après ouverture du flacon, à conserver en dessous de 25 °C.

A conserver dans l'emballage d'origine de façon à le protéger de la lumière.

Boîte en carton contenant un flacon en verre ambré de type I de 20 mL, fermé par un bouchon en caoutchouc bromobutyle de type I et un joint en aluminium avec languette déchirable en plastique.

Ne pas jeter les médicaments dans les égouts ou dans les ordures ménagères.

Utiliser les dispositifs de reprise mis en place pour l’élimination de tout médicament vétérinaire non utilisé ou des déchets qui en dérivent, conformément aux exigences locales et à tout système national de collecte applicable au médicament vétérinaire concerné.

KRKA TOVARNA ZDRAVIL D.D. NOVO MESTO

FR/V/9684731 6/2025

Boîte de 1 flacon de 20 mL

Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.

25/07/2025

25/07/2025

Médicament vétérinaire soumis à ordonnance.

Des informations détaillées sur ce médicament vétérinaire sont disponibles dans la base de données de l’Union sur les médicaments (https://medicines.health.europa.eu/veterinary).